Tyrėjai nustato medžiagą, kuri gali palengvinti triciklių antidepresantų šalutinį poveikį
Danijos mokslininkai atrado naują medžiagą, kuri gali padėti palengvinti kai kuriuos sunkesnius triciklių antidepresantų šalutinius poveikius.
Tricikliai antidepresantai, tokie kaip klomipraminas (Anafranilis) ir amoksapinas (Ascendinas), yra senesnės kartos vaistai, vis dar vartojami kai kuriems pacientams, sergantiems depresija, bipoliniu ar lėtiniu skausmu. Kai kuriems žmonėms tricikliai yra veiksmingesni sergant sunkia depresija nei vaistai, vartojami nuo lengvos ir vidutinės depresijos.
Tačiau, deja, tricikliai antidepresantai turi neigiamą pusę - žymiai rimtesnį šalutinį poveikį. Šalutinis poveikis gali būti bet koks, pradedant gyvybei pavojingomis širdies problemomis, baigiant stipria burnos džiūvimu, regos sutrikimais, manijos raida, svorio problemomis ir virškinimo problemomis.
Kai kurie iš šių šalutinių reiškinių yra tokie sunkūs, kad daugelis žmonių nustoja vartoti vaistą ir todėl negali tęsti savo depresijos gydymo.
Naujame tyrime Kopenhagos universiteto Sveikatos ir medicinos mokslų fakulteto mokslininkai, bendradarbiaudami su „Lundbeck A / S“ ir Baltimorės nacionaliniais sveikatos institutais, atrado medžiagą, kuri gali išspręsti šią problemą. Jų išvados skelbiamos žurnale Gamtos komunikacijos.
„Mes atradome medžiagą Lu AF60097, kuri veikia kitaip nei šiuo metu naudojama. Jei naujoji medžiaga veikia, ji gali padėti esamiems vaistams atsikratyti rimto šalutinio poveikio “, - sako Sveikatos ir medicinos mokslų fakulteto neuromokslų katedros profesorius Clausas Juulas Lølandas.
Žmonėms, sergantiems sunkia depresija, neurotransmiterio serotonino kiekis dažnai būna labai žemas. Antidepresantai koreguoja, kad gautų didesnį aktyvaus serotonino kiekį.
„Antidepresantai, kuriuos šiandien naudojame, veikia patekdami į serotonino transporterio (SERT) vietą ir prisijungdami prie tos pačios vietos kaip ir serotoninas. Antidepresantai blokuoja grįžtamąjį serotonino transportavimą ir tuo pačiu aktyvaus serotonino pašalinimą. Bet tokiam blokavimui reikia palyginti didelės antidepresantų medžiagos dozės. Dėl triciklių antidepresantų tai sukelia rimtų šalutinių poveikių “, - sako Lølandas.
Tyrėjų atrasta medžiaga prisijungia prie kitos SERT vietos: „alosterinės vietos“. Kai medžiaga susijungia su alosterine vieta, o ne su ta pačia vieta kaip serotoninas, galima visiškai sureguliuoti serotonino transporterio funkciją.
„Šiuo atveju mes parodėme, kad pririšę šią medžiagą prie alosterinės vietos duodami triciklį antidepresantą, galime sustiprinti antidepresantų jungimąsi. Todėl galime naudoti daug mažesnę antidepresantų koncentraciją. Tai gali sukelti mažiau šalutinių poveikių, tačiau turėti tą patį terapinį poveikį “, - sako Lølandas.
Per ilgą laiką ir kelis etapus mokslininkų grupė ištyrė daugybę medžiagų iš Lundbeko vaistų bibliotekos, norėdama rasti medžiagą, kuri turėjo pakankamai tvirtą ryšį su alosterine vieta, kad būtų galima ištirti farmakologinį poveikį. Su „Lu AF60097“ jiems pagaliau pavyko.
Tačiau dar reikia nueiti ilgą kelią, kol medžiagą galima naudoti kaip tikrąjį vaistą. Mokslininkai įrodė, kad medžiaga, prisijungianti prie alosterinės vietos, gali turėti tokį ryškų farmakologinį poveikį ląstelėse ir žiurkėse. Toliau farmacijos įmonės turi sukurti medžiagas, kurios gali turėti tą patį poveikį žmonėms.
„Žengėme pirmą žingsnį. Bet galbūt ir pats didžiausias. Mes parodėme, kad koncepcija veikia. Jei tai taip pat veikia praktiškai, tikiuosi, ateityje tai bus galima naudoti sunkią depresiją turintiems žmonėms gydyti “.
Šaltinis: Kopenhagos universitetas - Sveikatos ir medicinos mokslų fakultetas
