Nauji tyrimai atveria kelią oksikontinui, vicodino alternatyvoms
Kai žmonės bando suvaldyti lėtinį skausmą, daugelis kreipiasi į nuskausminamuosius vaistus, tokius kaip morfinas ir Vicodinas. Deja, organizmas turi natūralų polinkį į šių vaistų toleranciją, ir tai dažnai reiškia, kad pacientas pradės vartoti didesnes dozes - padidės žalingo šalutinio poveikio ir priklausomybės rizika.
Dažniausiai paskirti skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip hidrokodonas (pagrindinis „Vicodin“ ingredientas) ir oksikodonas („Oxycontin“), jungiasi prie specifinių smegenų ir nugaros smegenų nervinių ląstelių molekulių (opioidų receptorių), kad išvengtų skausmo pojūčio.
"Mes pirmą kartą atradome junginius, kurie jungiasi prie alternatyvios nervinių opioidų receptorių vietos ir kurie gali reikšmingai sustiprinti teigiamą vaisto poveikį nedidindami neigiamo šalutinio poveikio", - sakė bendraautorius John Traynor, Ph.D. Mičigano universiteto medicinos mokyklos farmakologijos profesorius.
„Mes vis dar esame labai ankstyvi šio tyrimo etapai, kurių laukia ilgas kelias, tačiau manome, kad šių junginių nustatymas yra pagrindinis žingsnis, padarant perversmą skausmo gydyme.
„Tai atveria duris kurti vaistus nuo skausmo, kurių veiksmingumas reikalauja mažesnių dozių, padedančių spręsti rimtus tolerancijos ir priklausomybės klausimus, kuriuos matome taikant įprastą skausmo terapiją“.
Įprastiniai vaistai nuo skausmo nukreipti į vadinamąją opioidų receptoriaus ortosterinę vietą, kuri suteikia skausmą. Tačiau tai yra dviašmenis kardas, nes ši svetainė taip pat yra atsakinga už visus neigiamus vaisto šalutinius poveikius, įskaitant vidurių užkietėjimą ir kvėpavimo slopinimą. Tolerancija taip pat riboja lėtinį vaistų vartojimą, nes tam pačiam poveikiui palaikyti reikalingos didesnės dozės.
Mokslininkai dabar nustatė junginius, kurie jungiasi su naujai atrasta opioidų receptoriaus vieta - vieta, kuri tiksliai sureguliuoja receptoriaus aktyvumą. Šie junginiai veikia ne tik toje vietoje, kuri anksčiau nebuvo tirta kaip narkotikų taikinys, bet ir nauju būdu prisijungia prie receptoriaus, kad sustiprintų morfino veikimą.
Tai reiškia, kad mažesnės dozės gali turėti tą patį poveikį.
„Naujai atrasti junginiai jungiasi prie to paties receptoriaus kaip ir morfinas, tačiau atrodo, kad jie veikia atskiroje naujoje receptoriaus vietoje, todėl gali sukelti skirtingą poveikį. Ypač įdomu tai, kad šie junginiai gali su skausmu valdyti natūralius kūno skausmą malšinančius vaistus “, - sakė Traynoras.
Rezultatai pateikiami Nacionalinės mokslų akademijos darbai.
Šaltinis: Mičigano universiteto sveikatos sistema
